АДРЕНОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (адренолитич. ср-ва), лек. в-ва, блокирующие
рецепторы, чувствительные к норадреналину и адреналину (адренорецепторы).
В зависимости от того, на какие рецепторы (
или
)
оказывают преобладающее влияние А. с., их делят на три группы.
-А. с. расширяют сосуды, увеличивают периферич. кро-воток и снижают артериальное
давление. К ним относятся индорамин (I), иохимбин (II), празозин (III),
тропафен (IV), феноксибензамин (V), фентоламин (VI). Для
-А.
с. харак терно присутствие в молекуле третичного атома N. Замена его на
вторичный атом N или на аммониевую группу приводит к утрате
-адреноблокирующей
активности. Производные
-галогеналкиламинов
образуют с
-адренорецепторами
ковалентные связи и блокируют их необратимо.
-А. с. применяют гл. обр. как сосудорасширяющие ср-ва, напр. при лечении
облитерирующего эндартериита.
-А. с.
уменьшают силу и частоту сокращения сердца и снижают его автоматизм. Большинство
из них относится к производным фенилэтаноламина (напр., анаприлин, буфуралол-VII,
соталол-VIII) и гидроксипропанолам.ина (атенолол-IX, бевантолол - X, метопролол-XI,
надолол-ХП, окспренолол-XIII, тимолол-XIV и др.).
-А.
с. влияют одновременно на рецепторы разной локализации (в сердце, бронхах,
сосудах), однако у нек-рых препаратов более выражено влияние на сердце
(т. наз. кардиоселективные
А. с.). Наиб. важная особенность их строения - наличие заместителя в пара-положении
в ароматич. кольце или замещенного ароматич. кольца, связанного двумя метиленовыми
группами с N. Изопропильная и трет-бутильная группы в боковой цепи
играют важную роль в обеспечении сродства молекулы к рецептору.
А.
с. применяют для лечения стенокардии, гипертонич. болезни и аритмии сердца.
К
А. с. относится лабеталол, к-рый применяют для купирования гипертензивных
кризов и для длит. лечения гипертонич. болезни.
Лит.: ЗабировИ.Ш., ХаунинаР.А., Фармакология средств, блокирующих
адренэргическую медиацию, Фр., 1964; ЮжаковС.Д., "Хим.-фарм. ж.", 1980,
т. 14, № 3, с. 18-33; Barrett A.M., в кн.: Drug design, ed. by EJ. Ariens,
v. 3, N.Y.-L., 1972, p. 205: Clark B.J., в кн.: Beta-adrenoceptor blocking
agents, ed. by P.R. Saxena, R.P. Forsyth, Amst., 1976. С.Д. Южаков.